Диосмин като активно вещество в състава на ангиопротекторите и като венотон

Много често лекарите препоръчват хора с диагноза "ангиопротектори на варикозни вени" с растителен произход. Най-интересните сред тях е микронизираният диосмин, който се получава от друго вещество - hesperidinum в резултат на енергийно интензивен и сложен технологичен процес.

Diosmin - това е не само името на активното вещество, което е част от поредица venotoniki, тя е и името на един от най-venotoniki. Ето защо първото поканени да обсъдят свойства на Diosmin като вещества, съставени venotoniki, а след това се изследват свойствата на Diosmin като отделен наркотици, и най-накрая, за да се определи кръг, angioprotectors, които включват Diosmin Diosmin и хесперидин от.

Свойства на веществото диосмин

Експерименталните проучвания показват, че диосминът ускорява двукратно изтичането на лимфата, увеличава тонуса на венозната стена, потиска активността на левкоцитите и предотвратява възпалението.

Диосмин се използва във венотониките, които са микронизирани с ултразвук. Тъй като микронизираният диосмин се абсорбира по-бързо в стомашно-чревния тракт, концентрацията на лекарството в кръвта също се увеличава по-бързо, терапевтичният ефект настъпва след по-кратък период от време. Приемът на микронизиран диосмин намалява риска от развитие на стомашно-чревни реакции. Например, употребата на препарати на базата на есцин (екстракт от семена от конски кестени) може да елиминира симптомите на разширените вени, но само временно. Поради това човек започва отново да приема лекарството и тъй като есцин не претърпява микронизация, честото му приложение може да доведе до появата на лекарствен гастрит.

Препарати на основата на микронизиран диосмин могат да се приемат на различни стадии на венозна недостатъчност.

Диосмин може да се използва при лечение на трофични образувания, включително открити трофични язви. Установено е, че ако приемате микронизиран диосмин и използвате компресионен трикотаж, можете да предотвратите образуването на нови трофични язви и да ускорите лечебния процес на старите. Също толкова важно е, че диосмин може да се приема, както вече беше отбелязано, за дълго време (около 6 месеца) и да не се страхувате от странични ефекти. При лечение на трофични нарушения тази характеристика на веществото е изключително важна, тъй като лечението на трофични язви е дълъг процес. Дали употребата на диосмин води до желания резултат - лечението на трофичните образувания - зависи от редица фактори. Но във всеки случай - отзивите потвърждават това - лекарството ще доведе до намаляване на площта и (или) дълбочината на трофичните образувания.

Всичко това ни позволява да разберем защо на 14-ия Световен конгрес на международните общества по флебология се казва: "Микронизираният диосмин е стандартен флеботрофен наркотик".

Описание на венотоничния Diosmin

Лекарството Diosmin се предписва за употреба в следните случаи:

• за лечение на хронична венозна лимфна недостатъчност;
• за облекчаване на парене и усещане за тежест в краката, като симптоми, придружаващи разширени вени;
• за лечение на разширени вени;
• за лечение на хемороиди;
• като средство за лечение на нарушения на микроциркулацията, както и повишена чупливост на капилярите и съдовете;
• Накрая, Diosmin се използва като помощно средство за лечение на хемороидални кризи.

В някои случаи лекарството е противопоказано за целта:

1. По време на бременност и лактация;
2. При наличие на алергични реакции;
3. С индивидуална непоносимост;
4. В детството, както и в юношеството.

Инструкциите за употреба на лекарството също така показват възможни нежелани реакции:

• възникване на смущения в храносмилането;
• появата на различни алергични реакции;
• главоболие.

Освен това, когато приемате лекарството, трябва да спазвате определени предпазни мерки. Това се отнася за лечението на остри пристъпи на хемороиди: диосмин в този случай се използва само в комплекс, т.е. се комбинира с други лекарства. Процесът на лечение в този случай трябва да бъде кратък.

При липсата на планирания ефект от употребата на Diosmina, е необходим допълнителен преглед, който ще доведе до корекция на терапията.

Дозировката на венотронията Diosmin и препарати на база диосмин

Стандартната доза Diosmin е 500 mg два пъти дневно. Продължителността на лекарството при лечението на хронична венозна недостатъчност в началния стадий е 2-2,5 месеца. Частично или дори пълно изчезване на симптомите може да се появи на 2-3 седмици от приемането на лекарството, но това не означава, че терапевтичният курс трябва да бъде преустановен. С цел не само да се елиминират симптомите, но и да се консолидира постигнатият полезен резултат, лекарството трябва да се приема в рамките на препоръчания период. Беше експериментално установено, че прекъсването на курса през 3-4-та седмица води до рецидив на заболяването. Ако спазвате изискването за продължителност на приема на Diosmin, тогава можете да удължите терапевтичния ефект в продължение на 5-6 месеца.

Дозата в случай, че хроничната венозна недостатъчност е придружена от очевиден едем-синдром е също 500 mg два пъти дневно. Ефективността на лекарството се определя от динамиката на малеоларния обем. Тя може да се определи у дома с помощта на конвенционален измервателен уред: измерва дължината на обиколката на нивото на гръдния кош (в най-тясната му част), а също и над глезените. По правило намаляването на едемния синдром се наблюдава след 1,5-2 месеца от приемането на лекарството. Индексът на малеоларния обем намалява с 6-8 см.

Лекарства - аналози

Таблица 1. Препарати, съдържащи диосмин като основно вещество

Подготовка на диосмин: инструкции за употреба, състав, аналози и прегледи

Болестта на варикозата е актуален проблем за съвременните хора. Това заболяване засяга както мъжете, така и жените. Но варикозата се появява главно при жените, до голяма степен това се дължи на увеличения стрес, който настъпва по време на бременност.

Невъзможно е да се излекува напълно заболяването, но има много лекарства, които пречат на прогресията му.

Фармакологична група и състав

Диосмин се счита за група ангиопротектори и микроциркулационни коректори.

Много хора, които се сблъскват с проблема с разширените вени, се интересуват от въпроса какво представлява Diosmin и от какво се състои.

Основното активно вещество на това лекарство е диосмин, който принадлежи към биофлавоноидите.

Таблетките Diosmin съдържат 500 mg активно вещество. В допълнение, има допълнителни вещества, като например, състояща се от магнезиев стеарат, калциев хидроген фосфат дихидрат, титанов диоксид giproloza, хидроксипропилцелулоза, макрогол, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, железен оксид и други компоненти.

Следва да се отбележи, че само активното вещество проявява своята дейност, останалите компоненти нямат особен ефект.

Форма на издаване

Понастоящем препаратите на Diosmin се предлагат само под формата на таблетки.

Пакетът е стъклена бутилка, изработена от тъмно стъкло с плътен капак, който не позволява проникването на влага.

В комплекта има и картонена кутия за предотвратяване на удари и слънчева светлина. Също така има таблетки, разположени в блистера.

Пакетите могат да бъдат разделени на няколко типа по обем. Това са консерви, съдържащи до 100 таблетки, както и бластъри за 5 и 10 таблетки до 10 броя.

Всяка таблетка има светло розов или тъмно розов цвят и форма на капсула, изпъкнала в двете посоки. От една страна съществува риск. Таблетката е покрита с филмова мембрана, когато се гледа след разрязването, се вижда хомогенно вътрешно съдържание със сиво-жълт или сиво-кафяв цвят, наличието на включения с по-тъмен или светъл нюанс е разрешено.

Ефект на лекарството

Основното действие на Diosmin е насочено към укрепване на стените на вените, което предотвратява тяхното разтягане. По-долу ще разгледаме по-подробно ефектите, които те предоставят:

1. Лекарството има ясно изразено свойство за вропротекция и също има вено-тоничен ефект.
2. При редовно приемане на лекарството, експертите отбелязват намаление на дилатативността на венозното легло, намаляване на стагнацията на венозна кръв, особено във вените на долните крайници. В много отношения този ефект се постига чрез увеличаване на тона на съдовата стена.
3. Състоянието не само на вените се подобрява, като един от съставните елементи на съдовото легло, ефектът е и върху еластичните влакна на капилярите. Поради това намалява тяхната пропускливост и крехкост и съответно подобрява микроциркулацията и лимфния поток.
4. След редовно приемане тежестта на недостатъчност в периферните вени намалява дори в хроничната форма на курса.
5. Лекарството също така подобрява лимфната дренаж, като увеличава тона и честотата на контракциите в лимфния канал, допринася за увеличаване на тяхната функционална плътност.
6. Предотвратява отделянето на левкоцити в областта на параидните тъкани и тяхното прикрепване към васкуларната стена.
7. Има лек противовъзпалителен ефект.
8. При получаване вазоконстриктори като епинефрин или норепинефрин води до повишаване на тяхното действие, но също така намалява производството на простагландини и тромбоксани.

Противопоказания

Преди да използвате каквото и да е лекарство, трябва да прочетете противопоказанията:

1. Лекарството е забранено за употреба в случаи на индивидуална непоносимост към компоненти, с повишена чувствителност или алергична реакция при анамнеза към някой от компонентите.
2. По време на кърмене. Специалистите се съветват да отложат приема на лекарството по време на края на кърменето.
3. Периодът на детството. Лекарството не може да се приема до навършване на 16-годишна възраст, с ясна връзка между възрастта и отрицателните ефекти върху тялото.
4. Период на бременност. Страничният ефект върху плода не се разкрива, но се препоръчва да започнете да приемате лекарства още след раждането на детето, ако това е необходимо.

Инструкция за прилагане

Когато varicosity и причинява хронична венозна недостатъчност й включващи лимфната система, лекарството се използва дълго разбира, продължителността на които лекарят избира индивидуална основа, като се излиза от клиниката и тежестта на симптомите.

Средната продължителност на курса е 3-4 месеца с ежедневна употреба на една таблетка. В някои случаи курсът на терапията може да се повтори след кратко прекъсване на лечението.

В случай на остра необходимост (при назначаване на лекар) по време на бременност, лекарството се консумира ежедневно в количество от една таблетка в продължение на 30 дни. Допускането се прекратява не по-късно от 21 дни преди очакваната дата на доставка.

С разширени вени, особено на етапа на обостряне, лекарството се използва 1 таблетка три пъти дневно в продължение на една седмица.

В случай на нарушена микроциркулация, Diosmin се предписва за 1 месец, една таблетка на ден.

Ако пропуснете лекарство с продължителност не повече от 48 часа, можете да компенсирате пропуснатата доза, като използвате две таблетки на следващото приемане.

Странични ефекти

Сред страничните ефекти на Diosmina трябва да се отпусне главоболие, което може да се появи след няколко часа след приема на лекарството.

И също така си заслужава да се отбележи алергична реакция с различни клинични прояви. Сред тях най-честите са обрив и сърбеж на кожата. Не са установени тежки алергични реакции под формата на анафилактичен шок и оток на Quincke.

Наблюдавани са случаи на нарушение на храносмилателната система. Това може да бъде болка в областта на стомаха и черния дроб, гадене, повръщане, както и разхлабени изпражнения и чернодробни колики. Най-често тези признаци се появяват при хора с хронични заболявания на храносмилателната система или на фона на нарушения при приемането на лекарството.

Диосмин с хесперидин

Диосминът с хесперидин е лекарствен комплекс, който съдържа в състава си комбинация от няколко активни съставки.

Това се дължи на това, че се гарантира по-бърз и по-силен ефект на ефекта. Общата дозировка на веществото е 500 mg, от които 450 mg се приемат с Diosmin и 50 mg с хесперидин.

Освен това се добавят допълнителни компоненти, които имат подобен механизъм на действие, но най-вече от растителен произход.

В комбинация с Diosmin, че hesperidin има по-мощен ефект, това се дължи на това, че неговият спектър на приложение се разширява. За да се дадат необходимите индивидуални инструкции за употребата на Diosmin с hesperidinum, само лекуващият лекар може.

аналози

1. Venarus. Това е един от аналозите на Диосмина. Препаратът има идентичен състав с горния препарат, основното активно вещество е един и същ биофлавоноид. Единствената разлика е по-бавното начало на ефекта, то се проявява само 18 дни от началото на приема, т.е. трябва първо да се създаде състав от материя в тялото. Средната цена е 450-500 рубли.
2. Detraleks. Лекарството, което е аналог на Diosmin с хесперидин. Основното предимство - по-бързо начало на ефекта, както и разрешение за приемане по време на бременност. Включени в състава на високо пречистени и качествени компоненти имат по-малко странични ефекти. Наркотикът има по-висока цена от 500 рубли.
3. Flebodia. Основното активно вещество на лекарството е диосмин, от който 600 mg са включени в една таблетка. Механизмът на действие и ефект е подобен на Diosmine.

Отзиви

Алевтина: "Прилагам лекарството за няколко курса. След първия курс тя започна да забележи намаляване на отока и болка в краката си. Прехвърлям добре, не забелязах никакви странични ефекти по време на приема. На цена, тя не се различава радикално от много други. "

Карина: "Лекарството е предписано поради прогресията на разширените вени след бременност. Съдовият ретикуло почти напусна след първия курс на допускане. "

заключение

Наркотикът се оказа добър, благодарение на който се разпространява широко на фармацевтичния пазар. За да се постигне положителен ефект, е необходимо да се извърши сложно лечение и да се следват превантивните мерки.

diosmin

Diosmin: инструкции за употреба и обратна връзка

Латино име: Diosmin

ATX код: C05CA03

Активно вещество: Диосмин (Диосмин)

Продуцент: CJSC "Canonfarma Production", Русия.

Актуализиране на описанието и снимката: 05/10/2018

Диосминът е ангиопротективен агент.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки, филмирани: с форма на капсула, с две изпъкнали страни, от светло розово до розов цвят, с целта от една страна; напречното сечение може да се види на сърцевината от сиво-жълто до сиво-кафяво с възможно разпръсната тъмни и светли нюанси (5 и 10 броя в блистери в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5, или 10 опаковки.; 10, 20, 30, 40, 50, 60, и 100 бр. в банки на PET, в картонена сноп банка 1).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: диосмин 600 mg (по отношение на безводното вещество);
• Помощни вещества: желатин, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, натриев карбоксиметил (тип А);
• черупка състав: Pink Opadry II 85F240012 (багрило жълт железен оксид, червен железен оксид оцветител, макрогол 3350, талк, поливинил алкохол, титанов диоксид).

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Diosmin - лекарство от групата на биофлавоноидите, които:

• има противовъзпалителен ефект;
• подобрява лимфната дренаж (намалява лимфното налягане, повишава тонуса и честотата на лимфната капилярна контракция, повишава тяхната функционална плътност);
• намалява миграцията към параидни тъкани на левкоцити и тяхната адхезия към венозната стена;
• подобрява микроциркулацията (повишава устойчивостта на капилярите, намалява тяхната пропускливост);
• има флеботонизиращ ефект (намалява венозното задръстване, увеличава тонуса на вените и намалява тяхната разтегливост);
• подобрява дифузията на кислорода и перфузията в кожната тъкан.

формулировка също повишава вазоконстриктор действието на адреналин / норадреналин, инхибират производството на свободни радикали, синтезата на простагландини и тромбоксан.

Фармакокинетика

След перорално приложение диосмин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт.

В кръвната плазма се открива след 2 часа, максималната концентрация достига 5 часа по-късно.

Когато се прилага перорално, бионаличността на веществото е около 40-57,9%.

Лекарството се натрупва предимно във всички слоеве на стената на вена кава и подкожната вените на долните крайници, в по-малка степен - в белия дроб, черния дроб, бъбреците и други тъкани. В стената на венозните съдове се наблюдава максимално селективно натрупване на диосмина и / или неговите метаболити 9 часа след поглъщането и се запазва за 96 часа.

Лекарството се метаболизира главно в черния дроб с образуването на основния метаболит - хидроксифенилпропионова киселина. Част от веществото се метаболизира от бактериите на цекума с образуването на хипурични и бензоени киселини.

Наблюдава се ентерохепаталната циркулация на лекарството. Метаболитите на диосмина се екскретират главно чрез бъбреците под формата на конюгати с глюкуронова киселина. 79% от приетата диосмина се екскретира от бъбреците, 11% от червата и 2.4% от жлъчката.

След вземането на радиоактивен изотоп, обозначен с диосмин, около 86% от веществото се екскретира от червата и бъбреците в рамките на 48 часа.

Индикации за употреба

Диосмин се предписва за елиминиране на симптомите на такива заболявания като:

• хронична лимфонозна недостатъчност на долните крайници;
• разширени вени на долните крайници.

Също така лекарството се използва в следните случаи:

• лечение на микроциркулаторни нарушения (напр. с идиопатичен оток);
• сложна терапия на остри хемороиди (за облекчаване на симптомите).

Противопоказания

• възраст до 18 години;
• Тримесечие на бременността;
• период на лактация;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Инструкции за употреба Diosmin: метод и дозировка

Лекарството е показано за перорално приложение.

С разширени вени и хронична лимфофична недостатъчност на долните крайници, една таблетка се предписва сутрин на празен стомах. Продължителността на лечението се определя индивидуално. При тежки форми на хронична лимфонозна недостатъчност на краката (включително болка, подуване, конвулсии), лечението може да бъде удължено, но не повече от 3-4 месеца. Лечението с лекарството се извършва на интервали от 2-3 месеца.

При хронична lymphovenous провал в бременна по време на триместъра II и III, предписан по 1 таблетка 1 на ден, разбира се до 30 дни. Необходимо е да спрете приема на лекарството 2-3 седмици преди раждането.

В случай на обостряне на хемороиди назначете или номинирайте 2-3 таблетки по време на хранене в рамките на 7 дни. Ако е необходимо да се продължи терапията, дозата се намалява до 1 таблетка веднъж дневно с курс от 1-2 месеца.

За лечение на нарушения на микроциркулацията, приемайте лекарството 1 път на ден сутрин на празен стомах. Препоръчваната доза е 1 таблетка. Продължителност на лечението - 1-2 месеца.

В случай на липса на една или повече дози, не трябва да увеличавате дозата и да продължите да прилагате лекарството в нормална доза в предписания режим.

Странични ефекти

• алергични реакции: рядко (повече от 1/10 000 и по-малко от 1/1000) - копривна треска; неизвестна честота (според наличните данни е невъзможно да се определи честотата на тези ефекти) - изолиран оток на лицето, клепачите, устните; в изключителни случаи - ангиоедем;
• от стомашно-чревния тракт: често (повече от 1/100 и по-малко от 1/10) - диария / запек, гадене, повръщане, киселини, диспептични нарушения; рядко (повече от 1/1000 и по-малко от 1/100) - колит;
• от централната нервна система: рядко - замайване, главоболие;
• от кожата и подкожната мастна тъкан: рядко - сърбеж на кожата, кожни обриви;
• други: рядко - неразположение.

В случай на влошаване на нежеланите реакции или развитието на други реакции, които не са посочени в инструкциите, трябва да се консултирате с лекар.

свръх доза

В клиничната практика случаите на предозиране не са известни. Предвид широкия терапевтичен обхват на лекарството, вероятността от интоксикация по време на предозиране е незначителна. Няма специален антидот.

Специални инструкции

Когато венозни нарушения циркулационни (разширени lymphovenous и хронична недостатъчност на долните крайници), максимален ефект може да се постигне с комбинирана терапия промени diosmin начина на живот, особено се препоръчва за намаляване на наднорменото тегло, за да се избегне дълъг престой в изправено положение. В някои случаи е по-добра циркулация на кръвта насърчава носенето на компресия (специална отглеждане).

При остри хемороиди лекарството се използва като част от сложната терапия. При липса на бърз клиничен ефект, трябва да се консултирате с проктолог, да извършите допълнителен преглед и, ако е необходимо, да коригирате терапевтичния режим.

Не превишавайте препоръчваните дози независимо и увеличете продължителността на лечението.

Ако няма подобрения или симптомите на заболяването стават по-тежки, трябва да се консултирате с лекар.

Влияние върху способността за управление на моторния транспорт и сложни механизми

Според инструкциите, Diosmin не повлиява неблагоприятно психомоторните и когнитивните функции.

Приложение по време на бременност и лактация

Опитът с употребата на Diosmin при бременни жени е ограничен. В клиничната практика не са известни случаи на развитие на нежелани реакции. По време на експерименталните проучвания, тератогенният ефект на лекарството върху хода на бременността, ембрио-феталното и постнаталното развитие на плода не е разкрит. Въпреки това, по причини, свързани с безопасността, през първия триместър на бременността употребата на лекарството е противопоказана. В тримесечните и вторите тримесечия на бременността лекарството може да се използва за лечение на хронична лимфофавна недостатъчност след оценка на връзката между ползата и възможните рискове.

Не е известно дали диосминът прониква в кърмата, затова по време на кърмене лекарството не се препоръчва.

Приложение в детството

Опитът от употребата на лекарството за лечение на деца и юноши на възраст под 18 години не е достатъчен, за да се оцени неговата ефективност и безопасност, и тази възрастова група не се предписва на пациенти с Diosmin.

Лекарствени взаимодействия

Не са описани случаи на клинично значими реакции между диосмин и други лекарства.

аналози

Аналозите на Diosmin са: Vasocet, Venozol, Venarus, Detralex, Fleobodia 600, Flebooph.

Подобни лекарства имат Пентоксифилин, Танакан и Трентал.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура до 25 ° C на място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Предлага се без рецепта.

Отзиви за Diosmine

Отзивите за Diosmine са предимно положителни. Пациентите отбелязват висока ефикасност и добра поносимост на лекарството, включително по време на бременност.

Цената на Diosmin в аптеките

Цената на Diosmin в аптеките варира от 430 до 780 рубли, в зависимост от броя на таблетите в опаковката.

Образование: Държавен медицински университет "Ростов", специалност "Медицина".

Информацията за подготовката е обобщена, предоставена за информационни цели и не заменя официалната инструкция. Самолечението е опасно за здравето!

Според проучванията, жените, които пият няколко чаши бира или вино седмично, имат повишен риск от развитие на рак на гърдата.

Ако се усмихвате само два пъти на ден - можете да намалите кръвното налягане и да намалите риска от инфаркт и удари.

Човешката кръв "протича" през съдовете под огромен натиск и, ако тяхната цялост е нарушена, може да стреля на разстояние до 10 метра.

В Обединеното кралство има закон, според който хирургът може да откаже да извърши операцията на пациента, ако той пуши или е с наднормено тегло. Човек трябва да се откаже от лошите навици, и може би няма да се нуждае от операция.

По време на живота, средният човек произвежда два или повече големи слюноотделения.

Когато любовниците целуват, всеки от тях губи 6,4 kcal на минута, но те обменят почти 300 вида различни бактерии.

Кариес е най-честата инфекциозна болест в света, която дори и грипът не може да се конкурира с нея.

Подготовката на кашлица "Terpinkod" е един от най-големите продавачи, а не заради своите лечебни свойства.

Падайки от задника, е по-вероятно да извиете врата си, отколкото да падате от кон. Просто не се опитвайте да опровергаете това твърдение.

Теглото на човешкия мозък е около 2% от общото телесно тегло, но консумира около 20% от кислорода, който влиза в кръвта. Този факт прави човешкия мозък изключително податлив на увреждане, причинено от липсата на кислород.

Най-редката болест е болестта на Куру. Само представители на племето на Форес в Нова Гвинея са болни. Пациентът умира от смях. Смята се, че причината за болестта е яденето на човешкия мозък.

Ако черният дроб спря да работи, смъртта щеше да дойде в рамките на 24 часа.

Според проучванията на СЗО ежедневният половинчасов разговор на мобилен телефон увеличава вероятността от развиване на мозъчен тумор с 40%.

Повечето жени могат да получат по-голямо удоволствие да размишляват върху красивото си тяло в огледалото, отколкото от секса. Така че, жените, се стремят към хармония.

Дори ако сърцето на човек не победи, то той все още може да живее за дълъг период от време, което ни беше показано от норвежкия рибар Ян Рессдал. Неговият "мотор" спря 4 часа, след като рибарят се загуби и заспа в снега.

Изглежда, добре, какво би могло да бъде ново в такава заглушена тема като лечение и превенция на грипа и ARVI? Всеки отдавна е известен като старите "баба" методи, че един.

diosmin

Описанието е актуално 09.10.2014

• Латино име: Diosmin
• ATX код: S05SA03
• Активна съставка: Диосмин (Диосмин)
• производител: CJSC "Canonfarma Production", Русия.

структура

Една таблетка съдържа активната съставка - diosmin.

Помощни вещества: двуосновен калциев фосфат дихидрат, giproloza или хидроксипропилцелулоза, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, натриев карбоксиметил или натриев гликолат нишесте, макрогол, титанов диоксид, железни оксиди и др.

Форма на издаване

Диосмин се предлага в таблетки 500 mg, филмирани. Таблетките се поставят в опаковка от 10 или 15 парчета. В този случай опаковките могат да бъдат поставени в опаковка в различни количества: 10 - 1, 3, 5, 6 и 15 таблетки - 2 или 4 контурни опаковки.

Фармакологично действие

Наркотикът има венотробен, ангиопротективен и venoprotektivnym действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приемането на лекарството може да намали разтегливостта на вените, подобряване на тонуса на венозната стена, за намаляване на задръстванията във вените, за нормализиране на състоянието на капилярната стена, т.е. намаляване на крехкостта и пропускливостта, за нормализиране на циркулацията лимфен и микроциркулацията. Употребата на Diosmin води до значително намаляване на клиничните симптоми на хроничната форма на периферната венозна недостатъчност.

Diosmin има висока абсорбция. В този случай екскрецията на активните вещества се извършва с урина или изпражнения. Средният полуживот на основните съединения е средно 11 часа.

Индикации за употреба

Основните индикации за употребата на Diosmin са:

• периферна венозна недостатъчност - терапия за намаляване на усещането за тежест и болка в краката;
• остри хемороиди - Терапия и укрепване на кръвоносните съдове.

Противопоказания за употреба

Лекарството не се предписва, когато:

Странични ефекти

При лечение на Диосмин в редки случаи е възможно: развитие на повръщане, стомашно-чревна дисфункция, замайване, главоболия и слабост. Имаше и а алергични реакции, особено при пациенти, които не понасят лекарствените съставки или имат склонност към алергии.

Инструкции за употреба Диомин (метод и дозировка)

Таблетките се приемат перорално по време на лечението венозна недостатъчност в дозировка 600 mg от сутрин до хранене в продължение на 2 месеца. Както инструкцията информира, тежките форми на хронични лимфонозна недостатъчност, придружени от подуване, болка и конвулсии, предполагат лечение най-малко 3-4 месеца. Наличие на трофични промени или язви изискват продължаване на курса до 6 месеца или повече. След 2-3 месеца курсът може да се повтори.

При лечение на екзацербация хемороиди назначете дневна доза едновременно с храната при 1200-1800 mg. Ако е необходимо, лечението продължава още 1-2 месеца при 600 mg на ден.

При лечение на хронични заболявания лимфонозна недостатъчност при от бременността, след това се анулира не по-малко от 2-3 седмици преди началото на раждането.

Ако пропуснете една или повече техники, тогава лекарството се използва според обичайната схема и дозировка.

свръх доза

Беше отбелязана добра поносимост на това лекарство. В този случай случаите на свръхдоза не са установени.

взаимодействие

Едновременното приложение на Diosmin с епинефрин, норепинефрин и серотонин увеличава своя вазоконстриктивен ефект.

Хесперидин + диосмин

Веществата в тази комбинация са angioprotectors и коригиращи микроциркулации в различни комбинации. Подобрява ангиопротективния и венотоничния ефект, така че се използва за създаване на по-голямата част от лекарствата, предписани за: различни форми венозна недостатъчност долни крайници, когато има тежест в краката, болка, конвулсивни състояния, трофични разстройства, остри форми хемороидна атака.

Условия за продажба

Таблетките се освобождават по рецепта.

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява на тъмно, сухо място с температура до 25 ° C, защитена от деца.

Дата на изтичане на срока

Специални условия

Трябва да се помни, че лечението на екзацербациите хемороиди изисква краткосрочно използване на диосмин и не е заместител на специфичната терапия за други анални нарушения. Когато симптомите продължават, проктологичният преглед се извършва с преглед на тактиката на лечение.

Пациентите, приемащи Diosmin, трябва да се въздържат от продължително излагане на слънце, за да се контролира телесното тегло, ходят повече, а понякога носят специални чорапи, които подобряват кръвообращението и повишаване на ефективността на комплексна терапия.

Аналози на Диосмин

Основните аналози са представени от лекарства: Венарус, Детролекс, Венозол, Детралекс и Flebodia.

Също така има подобен ефект: Трентал, Танакан и Пентоксифилин.

алкохол

Кръстосана проверка Диосмината и алкохолът не са установени, но показанията, при които е предписано това лекарство, предполагат отказ за пиене на алкохол.

Лечение по време на бременност

Наркотикът Diosmin често се предписва през периода от бременността. Установено е, че неговите компоненти не са тератогенни, ембриотоксични или мутагенни.

Въпреки това, липсата на пълни данни за влиянието на диосмина върху процеса от бременността или фетално развитие изисква оценка на възможните рискове преди назначаването на лечението.

Отзиви за Diosmine

Това лекарство се използва активно в клиничната практика. В същото време, отзивите за Diosmin са предимно положителни. Често се предписва за лечение хемороиди, особено в случаи на обостряне на заболяването. В резултат на краткосрочното лечение болката и дискомфортът изчезват. Разбира се, Диосмин е включен в комплексната терапия.

Повече информация за Diosmine съдържа Wikipedia. Този ресурс информира, че диосминът е известен флавон, т.е. вещество от групата на флавоноидите. Също така е посочено, че това лекарство е в основата на повечето лекарства, които се използват успешно за превенция и лечение венозна недостатъчност и други свързани с това заболявания.

Освен това можете да намерите много отзиви за това лекарство, което потвърждава неговата висока ефективност и добра поносимост. Диосмина често се предписва на бременни жени, тъй като не се установява токсичност. Във всеки случай, без назначаването на лекар, който да вземе лекарството, не се препоръчва.

Цена Diosmina, къде да купите

Средно цената на Диосмина и наркотиците, създадени на базата, варира между 430-780 рубли. Например, цена Диосмин + Хеспериди, а именно лекарствата, в които е включена тази комбинация:

Подготовка на диосмин: инструкции за употреба и прегледи

Тежест в краката, изпъкнали вени по повърхността на краката. Тези симптоми са известни на почти всички. Болезнените усещания за разширяване на разширението може да не позволят на очите да затварят през нощта. За да се отървете от всички болезнени признаци и напълно да се възстановите от болестта, трябва да преминете курс на лечение с Diosmin. Само два месеца и болестта ще бъде завинаги в миналото. Болката ще изчезне след няколко дни след приемането на хапчетата.

За съжаление почти всеки знае за хемороиди. Човек може да бъде измъчван от изгаряния и сърбеж в продължение на години, да понесе всичко това. Въпреки това, си струва да се опита Диосмин, и болестта, с всички симптоми, веднъж завинаги ще остане сама.

Състав и активна съставка

средства принадлежи към групата на ангиопротекторите и лекарствата, които нормализират микроциркулацията на кръвта. Той тонизира и защитава вените.

Съставът на Diosmin е относително хомогенен. Състои се от основен компонент и незначителни добавки.

Структурата на таблетките включва 500 mg от веществото - диосмин. Какво представлява и от какво се състои? Самият Diosmin е променена форма на хесперидин.

И двете вещества са биофлавоноиди. Те са от естествен произход.

Тези вещества се намират в растения от вида Дубровник и в ендемични растения, отглеждани на територията на Испания, Португалия, Андора, Франция.

Диосминът е основната активна съставка на лекарството. В допълнение към основния компонент една таблетка съдържа различни помощни елементи. Те са включени както в разтворимото покритие, така и в хапчетата. Допълнителните компоненти допринасят за бързото резорбция на лекарството в стените на кръвоносните съдове и също така до проблематичните области на съдовете.

Форма на издаване

Диосмин се продава под формата на таблетки, покрити с разтворимо покритие. Лекарството се произвежда в ламинирани картонени опаковки. Пакети, съдържащи 10, 30, 50 или 60 хапчета се продават. Таблетките се поставят в блистери.

Всяка плака има 10 или 15 хапчета. Всяка таблетка съдържа активното вещество диосмин - 500 ml.

Ефект на лекарството

Норепинефринът е специален хормон, произвеждан от надбъбречните жлези. Неговата функция е да се стесняват съдовете на венозните клетки.

Диосмин стимулира норепинефрин. В резултат се повишава венозния тон.

Под влияние на веществото, стагнация във вените, удължаване, капацитетът на вените намалява. Това действие допринася за намаляване на хипертонията във вените и увеличаване на венозния отлив.

Активният компонент подобрява лимфната дренаж. Интензитетът и честотата на контракциите на лимфните съдове се увеличава. В резултат на това общият брой на подходящи лимфни капиляри става по-голям.

Под влиянието на Diosminum микроциркулацията на кръвта във вените става по-добра. Съдовете стават по-малко пропускливи. Препаратите с диосмин имат ангиопротективен ефект.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано на всеки, който има индивидуална непоносимост към някоя от съставките на лекарството. Лица под 18 години също не трябва да използват продукта. Кърмещите жени, за да избегнат увреждане на бебето, не използват Diosmin.

По време на бременността лекарят може да предпише това лекарство. Най-често се използва от 2 половина на втория триместър. Две седмици преди раждането лечението престава да бъде взето. Diosmin не предизвиква мутации. Няма ембриотоксичен или тератогенен ефект.

Внимание! Преди да приемете лекарството по време на бременност, трябва да се консултирате с лекар, да прецените всички възможни ефекти на лекарството върху плода и майката.

Индикации за употреба

Diosmin се използва за лечение на:

• разширени вени по краката;
• лимфофична недостатъчност в хроничния стадий на развитие;
• остри хемороиди, остра форма на хронични хемороиди;
• нарушения на микроциркулацията на кръв във вените и съдовете.

Ако имате някакви здравословни проблеми от посочения списък, трябва да прибягвате до лечение с лекарство.

Отзивите за Diosmin свидетелстват, че лекарството е достатъчно ефективно. Важно е обаче да запомните за сложното лечение.

За ефективно лечение на разширени вени и вени, заедно с приемането на хапчета, следвайте определен начин на живот:

• да се борят с наднорменото тегло;
• всеки ден излиза пеша,
• не прекарвайте много време на пряка слънчева светлина;
• Не забравяйте винаги да носите специални еластични бинтове или чорапи.

Употребата на Diosmina във венозните заболявания и хемороидите допринася за облекчаване на болката и всички други симптоми.

Инструкции за употреба

Инструкции за употреба Diosmina е различна за всяко заболяване. Дозирането на лекарството и продължителността на лечението са различни.

С венозна недостатъчност Дневната доза е 600 mg Diosmina. Пийте я всяка сутрин, преди да ядете. Продължителността на лечението трябва да се определи от лекуващия лекар. Средно, това е 2 месеца. При наличие на такива симптоми на заболяването, като болка в краката, повтарящи се конвулсии, подуване на краката, лечението трябва да бъде удължено до 3 месеца.

Трофичните нарушения трябва да се лекуват в продължение на шест месеца.

Процесът на лечение трябва да се повтори след три месеца.

При остра форма на хемороиди за един ден трябва да вземете 1200 - 1800 mg Diosmina. Вземете доза от лекарството за две дози. Една седмица е необходимо да се лекува с такова количество или количество таблетки за един ден. След една седмица на приемане е необходимо да се ограничи количеството на лекарството до 600 mg на ден. Пийте тази доза за 1 прием. Продължителността на лечението е два месеца.

Ако някое от лекарствата е пропусната, продължете да приемате лекарството в обичайната доза.

Важно! След няколко дни при употребата на Diosmin за лечение на хемороиди, всички симптоми на заболяването могат да намалеят и да спрат да тревожат пациента. Този ход на болестта по никакъв начин не предполага отхвърляне на по-нататъшната употреба на лекарства.

Странични ефекти

При някои пациенти лекарството може да причини:

• главоболие;
• виене на свят;
• обща слабост;
• повръщане;
• нарушено храносмилане;
• метеоризъм;
• диспепсия;
• алергия под формата на обриви по кожата.

При наличие на всякакъв вид нежелани реакции е необходимо да се консултирате с лекар относно продължаването или прекратяването на курса на лечение. В повечето случаи спирането на лечението не се изисква.

Диосмин с хесперидин

Хесперидинът е естествено вещество, като диосмин. Тези два агента действат върху тялото с по-голяма сила точно в комбинация. Поради това при повечето лекарства и двата компонента се откриват едновременно. Хесперидин нормализира микроциркулацията, укрепва кръвоносните съдове, намалява отока. Диосмин медикаментът също съдържа хесперидин.

Има много аналози на Diosmina. Всеки от тях има свои собствени характеристики. Кой лекар е подходящ за този или този пациент.

Аналози на лекарства

Същата фармакологична група като Diosmin включва:

Ако поради някаква причина е забранено приемането на лекарството, можете да намерите подходящо лекарство сред аналозите на Diosmina. Всички те съдържат диосмин и хесперидин. Инструкциите за употреба на всеки препарат трябва да бъдат внимателно проучени преди употреба.

Отзиви

В мрежата можете да намерите доста ревюта за Diosmin и неговите аналози.

Повечето потребители са доволни от лекарството. Единственото напомняне е бавното въздействие на лекарството.

Много от тях се оплакват, че само месец по-късно резултатът се появи.

Две седмици след употребата на Diosmin, вените по краката стават по-малко забележими, болката и тежестта постепенно изчезват.

Продължава постоянната умора. Възможно е да останете на крака дълго време.

Лариса

Работата ме кара да прекарвам целия ден на краката си. Краката непрекъснато се подуват, дори не мога да нося обичайните си обувки. Приятелят ми ми разказа за Diosmine. Реших да опитам. Забелязах, че след около седмица краката ми започнаха да набъбват по-малко, умората и тежестта не ме притесняват толкова много. Аз ще бъда третиран по-нататък.

фий

От няколко години съм болен с разширени вени. Вече опитах всичко. От мехлемите ефектът на голфа е кратък. Наскоро беше на флеболог. Той препоръчва да пиете Diosmin и едновременно с това да лекувате краката с мехлем.

заключение

Диосминът е напълно естествено лекарство. Укрепва вените и съдовете отвътре. Капилярите стават по-малко крехки. Само седмица след употребата на лекарството, можете да почувствате облекчаване на всички симптоми на заболявания като варикозни вени и хемороиди.

Трябва да се помни, че минималният курс на лечение е 2 месеца. Ако всички симптоми са минали, болката е намаляла, не спирайте да приемате лекарството. Периодично е необходимо да се подлагат на многократни курсове на лечение.

Диосмин (Диосмин)

съдържание

Структурна формула

Руското име

Латинското наименование на веществото Diosmin

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Диосмин

Носологична класификация (ICD-10)

CAS код

фармакология

Увеличава тона на вените (вазоконстрикторният ефект върху вените зависи от дозата), намалява венозния стазис и обема на венозния стазис. Увеличава устойчивостта на капилярите (дозо-зависим ефект), намалява тяхната пропускливост, подобрява микроциркулацията. Има ангиопротективен ефект. Увеличава съдовото съпротивление, както и систолното и диастолното налягане при ортостатична хипертония в следоперативния период. Подобрява лимфната дренаж.

Има данни за възможната ефикасност за предотвратяване на кървенето, възникващо от употребата на вътрематочното устройство и последствията от филебектомията.

Бързо се абсорбира от храносмилателния тракт, като се започне от втория час след приложението. C_макс плазма се определя след 5 часа натрупване в кухата вена, сафена вените на долните крайници, в по-малка степен -. бъбреците, черния дроб и белите дробове, в малко количество - в други органи и тъкани. Селективно натрупване на diosmin и / или неговите метаболити достигне максимум от 9 часа, и продължава в продължение на още 96 часа. Тя прониква през gematoplatsentarny бариера. Излъчвани главно в урината - 79%, жлъчката - 2,4% и изпражненията - 11%.

Приложение на веществото Diosmin

Разширени вени, хронична lymphovenous недостатъчност на долните крайници, хемороиди в острата фаза, нарушена микроциркулацията.

Противопоказания

Свръхчувствителност, на възраст до 18 години.

Приложение по време на бременност и лактация

Експерименталните проучвания при животни не показват тератогенен ефект на диосмин. Понастоящем в клиничните изпитвания не са установени вредни ефекти от употребата на лекарството върху хода на бременността и развитието на плода.

Категория на действието на FDA - не е дефинирано.

По време на лечението кърменето трябва да бъде преустановено (няма данни за проникването на лекарството в кърмата).

Странични ефекти на веществото Diosmin

Главоболие, диспептични явления, алергични реакции.

взаимодействие

Укрепва вазоконстриктивния ефект на епинефрин, норепинефрин, серотонин.

Пътища на приложение

Предпазни мерки за веществото Diosmin

Трябва да се има предвид, че при изостряне на хемороиди употребата на диосмин (трябва да бъде краткотрайна) не замества специфичното лечение на други анални нарушения. Проктологичният преглед и преразглеждане на терапевтичните тактики са необходими, ако симптомите на хемороидите не изчезнат след краткосрочна терапия.

По време на лечението се препоръчва да се избягва дългото излагане на слънце, да се намали телесното тегло, да се правят разходки, в някои случаи да се носят специални чорапи за подобряване на кръвообращението, т.е. Максималният ефект от терапията за нарушения на венозната циркулация се осигурява, когато се комбинира с определен начин на живот.

Промишлен метод за получаване на фармакопея диосмин и неговата кристална форма (варианти)

Изобретението се отнася до подобрен индустриален метод за получаване на фармацевтичен diosmin на diosmin Суровият в кристална форма Форма монохидрат diosmin, който е за отстраняване на нежелани примеси разтваряне diosmin суров безводен алифатен алкохол в присъствието на алкохолат или алкалоземен хидроксид, последвано от утаяване diosmin кристали от изпарява алкохол разтвор при рН 4-5.5, суши се под вакуум при 40-60 ° с и смилане за получаване на кристали на монохидрат diosmin светложълто CEE и с чистота от над 97%, размер на частиците ≤4 mm, и по-нататък се суши при над 110 ° С до получаване на безводната кристална Форма diosmin. Показва рентгенова прахова дифракция и термогравиметричен диференциална термограма на кристалните форми на diosmin, които се определят въз основа на кристал тяхната структура. 4 N. и 23 zp. f-ly, 5 pr., 8 таблици., 6 ill.

Изобретението се отнася до областта на фармацевтичната химия и се отнася до фармацевтичен препарат diosmin, което се използва при лечението на лимфната и венозна недостатъчност на долните крайници, повишаване на капилярната пропускливост, с отстраняване на остри хемороидални кризи, но могат да се използват за намаляване на нивата на кръвната захар.

Изобретението се отнася до промишлен метод за получаване diosmin Pharmacopeial монохидрат химично съединение 7 - [[6-О- (6-деокси-а-L-манопиранозил) -бета-D-глюкопиранозил] окси] -5-хидрокси-2- (3 хидрокси-4-метоксифенил) -4Н-1-бензопиран-4-он и неговата кристална форма.

Изобретението се отнася до промишлен метод за получаване на фармакопечен безводен диосмин и неговата кристална форма.

Изобретението се отнася до промишлен метод за получаване на фармакопея диосмин микронизирана с размер на частиците <4 цт.

За пръв път в дневниците: Хелв е публикувана изолацията на диосмина от растенията, както и нейният синтез от хесперидин, изолиран от кожата на цитрусовите плодове. Хим. Acta. - том 8, стр. 519-536 (1925); Бер. - 76, 452 (1943).

Диосминът се приготвя от естествен флавоноид хесперидин чрез третиране с неговите халогени в основната среда, последвано от неутрализация с киселина до утаяване на желания продукт. Хесперидинът е изолиран от кората на екстракция плодове алкална цитрусови до получаване на продукта онечистен с примеси - съпътстващи флавоноиди като izorhoyfolin linarin или като структура, подобна на хесперидин, и малки количества оцветени органични съединения. При превръщането на хесперидин в diosmin се получава diosmin суров, който също съдържа различни примеси, включително изходни материали: хесперидин и придружаващите флавоноиди и незначителни количества от халоген, в свободна или в свързано състояние, както и органични разтворители, както и странични продукти atsetoizovanillon или диосметин образувана от разцепване на diosmin изложени на основа или киселина. Diosmin суров поради наличието на дори малки количества примеси може да има сиво или кафяво, с тази самостоятелно diosmin се отнася до клас от флавоноиди и флавони е представител, като жълто оцветяване. Въз основа на многобройни проучвания са установили, че примеси в зависимост от тяхната структура и количественото съдържание значително влияят на фармакологичните свойства на лекарства обикновено се променя тяхната ефективност или причинява странични ефекти. Следователно фармакопеята diosmin получен от сурово diosmin, е строго регулирана от съдържанието на онечиствания, определено чрез високоефективна течна хроматография и визуално по цвят. Освен това, за производството на готови лекарствени diosmin използва под формата на прах с различни степени на дисперсия.

Различни методи за получаване на високо пречистен диосмин от суров диосмин са известни, в зависимост от състава на примесите.

CH за патент 602 778 се претендира промишлен метод за получаване diosmin основава на ацетилиран хесперидин бромиране с бром, последвано от дехалогениране алкален разтвор и утаяване на крайния продукт оцетна киселина. Получава се суров diosmin с остатъчно съдържание на бром 0,5%. Методът включва диосмин пречистване на суров бром чрез третиране със смес от воден разтвор на основа с метанол и пиридин до получаване на diosmin с остатъчно съдържание на бром 0.07%.

В DE 2,740,950 превръщането на хесперидин в диосмин се осъществява чрез йодиране в органичен основен разтворител с отделяне чрез филтруване на реакционни странични продукти. Според извършва едновременно метод и желаният продукт отстраняване dehydroiodination примеси чрез разтваряне йод производно във воден алкален метанолови последвано от подкиселяване с оцетна киселина.

В патент ES трансформация 465156 хесперидин в diosmin извършва с йод в органичен азот-съдържащ основния разтворител във водно-алкална среда. Диосминът-суров с т.т. 270 ° С. Методът включва диосмин пречистване чрез разтваряне на суровия продукт във воден етанолов основа, последвана от отделяне на неразтворимите онечиствания чрез филтруване и подкиселяване на филтрата с оцетна киселина до утаяване diosmin, която се отделя от разтвора, промиване на филтърната утайка с топла вода и метанол. След пречистване се получава диосмин, т.т. 280 ° С.

Патент IT 1191620 хесперидин трансформация в diosmin извършва с йод в апротонен полярен разтворител в присъствието на органична основа, последвано от разреждане на реакционната смес с вода и кристализация на diosmin в присъствие на метанол. Получава се диосмин със съдържание на свободен йод 0,1%, свързан йод 3%, разтворители 0,005%.

В патент FR 2760015 индустриален метод за превръщане на хесперидин в диосмин се осигурява чрез третиране със смес от йодид на алкален метал и силна минерална киселина в разтвор на диметилсулфоксид. Методът включва пречистване чрез повторно утаяване на диосмина с оцетна киселина от разреден разтвор на алкали или морфолин. Получава се диосмин с чистота 86,4%.

FR 2760016 описва лабораторен метод за превръщане на хесперидин в диосмин, който се извършва чрез дехидратиране с йод в чист пиридин, комбинирайки етапите на йодиране и дехидродурация. След почистване с разтвор на воден разтвор на алкали с оцетна киселина се получава диосмин с чистота 90%.

Патент FR 2782518 е промишлен процес за превръщане на хесперидин третиране diosmin с йод в разтвор на пиридин, като се използва алкален хидроксид или карбонат, или алкалоземен метал и морфолин. След пречистване на воден алкален разтвор, последвано от неутрализация с diosmin сярна киселина се получава, съдържащ по-малко от 0.02% остатъчен йод, и по-малко от 0.005% пиридин.

Патент FR 2798932 описва метод за пречистване на суров диосмин, съдържащ 0.15% остатъчен йод и 0.4% сулфатна пепел с метали. Суровият диосмин се превръща във фенолат чрез разтваряне във водна алкална среда, прибавя се цинков прах, след това разтворът се отделя от примеси и чист диосмин се утаява от разтвора с разредена минерална киселина. Получава се диосмин с остатъчно йодно съдържание от 0.0075% и сулфатна пепел по-малко от 0.1%.

Недостатък на горните патенти е използването на водно-алкални разтвори, които не отстраняват напълно придружаващите го природни органични съединения, които са разтворими или частично разтворими във водно-алкалната среда. В този случай, като правило, се получава диосмин, който не отговаря на регулаторните изисквания за цвета.

В Европейската фармакопея веществото "Diosmin" е описано като сиво-жълт или светложълт хигроскопичен прах, съдържащ индивидуалното съединение С₂₈Н₃₂О₁₅ не по-малко от 90% по отношение на безводното вещество. Въпреки това, на пазара на фармацевтични субстанции подава търговски проби, които отговарят на изискванията на Фармакопеята diosmin на общото съдържание на онечиствания, определени с HPLC (не повече от 10.0%), но не отговарят на изискванията за съдържанието на оцветени примеси, които придават diosmin сив или кафяв.

В РСТ заявка / IN2009 / 00717 е метод за получаване на чист фармакопеята diosmin от хесперидин, който включва лечение на хесперидин с йод в пиридин или диметилформамид в присъствието на основа, последвано от отдестилиране на разтворителя и се получи реакционна маса, съдържаща diosmin и странични продукти. За чист diosmin реакционната маса се загрява при кипене в метанол, с повечето от свързани флавоноидни органични съединения и по-преминава разтворителят в разтвора, утайката е diosmin, което се отделя от разтвора на алкохол за да се получи суров diosmin. Пречистването на суров диосмин от примеси се извършва, както следва:

а) суров diosmin обработва с разтвор на натриев тиосулфат с алкален, на цветни отстраняват неорганични примеси, включително остатъчен свободен йод от воден алкален разтвор се утаява чрез подкисляване diosmin;

б) след етап diosmin "а" се прекристализира от воден разтвор на диметилформамид и отстраняват остатъчни придружаващи флавоноиди, които остават в разтвор майка диметилформамид;

в) след етап diosmin "б" се разтваря във воден алкален последвано от отдестилиране на водата, водата се отстранява заедно с летливите странични продукти на изпарява разтвор се прибавя вода и активен въглен, които адсорбират остатъчни цветни неорганични и органични примеси. Пречистеният разтвор diosmin се подкиселява до рН 1.8-4.0 и се утаява пастообразна diosmin, който се отделя от матерната луга и се суши, при което се получават фармакопеята diosmin с чистота от 99.9%.

Недостатъкът на този метод за получаване на диосмин е многоетапният процес на пречистване на суровия диосмин от примеси с помощта на различни реагенти.

Неотдавна затегнат изисквания за фармацевтични субстанции от производителя на готови фармацевтични препарати по отношение на свойствата, характеризиращи кристалната структура и тяхното разпределение на размера на частиците (размера и формата на кристали), които зависят от физико-химични и биофармацевтични свойства farmakotehnologicheskie вещества. Чрез промяна формата на размера на частиците и кристал, може да увеличи бионаличността на фармацевтични субстанции и съкращаване на ефективна доза на крайния продукт, съдържащ това вещество, като същевременно се избягва появата на нежелани странични ефекти, когато прилагането на лекарството.

Известно е, че диосминът показва ниска бионаличност, което води до значително повишаване на дневната доза диосмин и продължителен курс на лечение. За да се увеличи бионаличността на диосмин, се използва микронизиран диосмин, който се получава чрез ултразвукова микронизация (CONSILIUM MEDICUM, 2006, V.04, No. 1).

В Европейската фармакопея веществото "Диосмин" е описано под формата на хигроскопичен прах със сиво-жълт или светло жълт цвят. Описанието показва молекулната формула С₂₈Н₃₂О₁₅, т.е. безводна форма на диосмин, с допустимо съдържание на влага не повече от 6%. Известно е, че безводният хигроскопичен продукт, който абсорбира вода от въздуха, може да се превърне в хидратирана форма, която също може да доведе до промени в кристалната структура, физикохимичните и биофармацевтичните свойства.

В горните методи за получаване diosmin от хесперидин Няма съобщения за кристална структура, получена diosmin, не е известно дали diosmin се получава в безводна или хидратирана форма. В статиите, публикувани в списание J. Chem. Soc. - 633 (1956) и J. Chem. Soc. - 4008 (1959), разкрива кристален монохидрат diosmin, изолиран от кората на екстракция Zanthoxylum avicennae с петролев етер и метанол, последвано от 4-кратно прекристализиране от воден пиридин с въглища. Авторите не описват причината за кристална структура свойства на получената diosmin, където хидратирана форма diosmin инсталира само въз основа на елементен анализ.

Основният предмет на настоящото изобретение е да осигури процес за производство на фармакопедия диосмин, който е прост по време на процеса и удобен за индустриална употреба с чистота повече от 97% под формата на светло жълт прах в стабилно възпроизводима кристална форма.

Също така е предмет на настоящото изобретение да се определят характеристиките на кристалната структура на стабилно възпроизводимата кристална форма на диосмина.

Задачата се решава с това, че в известен промишлен метод за получаване на diosmin Фармацевтичната на сурово diosmin премахнете нежелани примеси следва. Diosmin суров се разтваря в безводен алифатен алкохол в присъствието на алкохолат или алкалоземен хидроксид, последвано от разделяне на алкохолния разтвор на diosmin неразтворени неорганични и органични оцветени примеси, след това разтвор на алкохола от разтворителя се отдестилира diosmin, а летливите странични продукти се отстраняват. Изпареният алкохол разтвор diosmin подкиселява до рН 4.0-5.5, и кристалите капка diosmin, който се отделя от матерния разтвор, съдържащ остатъчни придружаващите флавоноиди. Диосминовите кристали се сушат под вакуум при температура от 40-60 ° С и допълнително се раздробяват. Готови фармакопеята diosmin светложълт цвят с чистота над 97% и размер на частиците ≤4 mm в стабилно възпроизводима кристална форма.

Изследването на кристална форма методи diosmin прахова рентгенова дифракция анализ (Фигура 1, Фигура 2) и диференциален термичен анализ (Фигура 3) показва, че съгласно предложения метод се получава стабилно възпроизводима кристална форма на diosmin монохидратната С₂₈Н₃₂ох₁₅· H₂О.

Стабилната кристална форма на диосмин монохидрат се характеризира със значителни дифракционни пикове върху прахова рентгенова дифрактограма при стойности на ъгъла 29: 12.29; 15.70; 16.32; 19.83; 21.44; 22.47; 22.76; 25.07 (фигура 1).

Проучване форма кристален монохидрат derivatograms diosmin (Фигура 3) показват, че при нагряване при температури до 110 ° С, за отстраняване на вода, която характеризира влажността на продукта, което позволява да се получи сух монохидрат diosmin. По-нататъшно повишаване на температурата до 130 ° С, отстраняване на кристализация вода от endoeffects, където кристалната форма на протича монохидрат diosmin до кристална форма на безводен diosmin, което при нормални условия на спонтанно абсорбиране влажност от въздуха се превръща в монохидрат. Въз основа на изследвания, разработени промишлен процес за получаване diosmin Pharmacopeial безводен стабилно реплицируем в метастабилната кристална форма.

Индустриална метод за получаване на фармацевтичен безводен diosmin от сурово diosmin включва разтваряне на сурова diosmin в безводен алифатен алкохол в присъствието на алкохолат или алкалоземен хидроксид, последвано от разделяне на алкохолния разтвор на diosmin оцветените неразтворени неорганични и органични примеси. След това част от разтворителя се дестилира от алкохолния диосминен разтвор, докато летливите странични продукти се отстраняват. Изпареният алкохол разтвор diosmin подкиселява до рН 4.0-5.5, и кристалите капка diosmin, който се отделя от матерния разтвор, съдържащ остатъчни придружаващите флавоноиди. Диосминовите кристали се сушат под вакуум при температура от 40-60 ° С и се раздробяват. Натрошените кристали diosmin нататък се сушат при температура от 110 ° С до получаване на фармацевтичен клас безводен diosmin светложълт цвят с чистота над 97% и размер на частиците ≤4 mm в стабилно възпроизводима кристална форма С₂₈Н₃₂ох₁₅.

Безводен diosmin се получава като хигроскопичен прах, които, когато са изложени на въздух за 72 часа, се превръща в стабилна кристална форма на diosmin на монохидрат, което се потвърждава от резултатите от многократни измервания на анализ на прахова рентгенова и диференциален термичен анализ. Така, метастабилната кристална форма на безводния диосмин се получава по метода от изобретението.

Метастабилна кристална форма е безводен diosmin характеризиращ значителни пикове на дифракция на прахова рентгенова дифракция при стойности на ъглите 2е: 12.31; 13.89 15.68; 16.82; 18.77; 19.86; 21.51; 22.69; 23.76; 24.26; 24.74; 29.03 (фигура 4).

1 показва прахова рентгенова дифрактограма на стабилна кристална форма на монохидрат diosmin в ъглите на разсейване на 2е стойности в диапазона от 4 ÷ 50 °.

2 показва пространствената конформация на стабилна кристална форма на диосмин монохидрат в кристал.

3 показва термогравиметрична диференциална термограма на стабилна кристална форма на диосмин монохидрат.

Фигура 4 показва прахова рентгенова дифрактограма на метастабилна кристална форма на безводен diosmin в ъглите на разсейване на 2е стойности в диапазона от 4 ÷ 50 °.

5 показва пространствената конформация на метастабилната кристална форма на безводния диосмин в кристала.

6 показва характерна рентгенова прахова дифракция площ в ъглите на разсейване на 2е стойности в диапазона от 14,5 ÷ 17,5 °, наслагването на дифрактограмите на проби стабилна кристална форма на монохидрат diosmin и метастабилни кристални форми на безводен diosmin.

Линия 1 е проба от стабилна кристална форма на диосмин монохидрат.

Линия 2 е проба от метастабилна кристална форма на безводния диосмин.

Промишленият метод за получаване diosmin Pharmacopeial стабилно възпроизведен в стабилна кристална форма на diosmin монохидратната извършва чрез разтваряне на сурова diosmin в безводен алифатен алкохол, С₁-C₄ в съотношение 1: 5 ÷ 1: 100 в присъствието на алкохолат или алкален хидроксид в количество от 1 ÷ 20 мола за 1 мол diosmin в 0.2 ÷ 3 часа. Diosmin алкохол разтвор се отделя от неразтворени неорганични и органични оцветени примеси чрез филтруване. След това разтворът на частично отдестилира разтворителя заедно с летливите странични продукти и се изпарява разтвор се подкислява до рН 4 ÷ 5,5, където утаените кристали diosmin, който се отделя от матерния разтвор, съдържащ остатъчен примеси диосметин и хесперидин. Изолираните кристали се сушат под вакуум при 40-60 ° С до получаване на кристален продукт, по-голямата част от които 90% има размер на частиците от ≤14 микрона (Таблица 1). Отделеният diosmin допълнително пулверизира в струйна мелница или вортекс за получаване на кристален прах на светложълт цвят с чистота над 97%, по-голямата част от които